氨氯地平片和硝苯地平控释片,是患者最常用的钙拮抗剂类降压药。两种药物均属长效制剂,每天给药一次,既提高了患者对治疗的依从性,又减小了血压的波动。
从而降低心血管事件及靶器官损伤的风险。但是,两种药物也有明显的区别,而且只有掌握两者之间的区别,才能更合理地选择和使用两种药物。
一、两种药物的起效时间不同钙离子拮抗剂的起效时间,与药物在胃肠道的吸收速度有关,也与该药物和钙离子通道受体结合的速度有关。
1.硝苯地平控释片硝苯地平普通片(胶囊),口服吸收迅速,可快速与钙离子通道受体结合。因此,硝苯地平普通片,口服15分钟即可起效,1～2小时作用达高峰;舌下给药2~3分钟起效,20分钟达高峰。
硝苯地平控释片,是采用"膜控释技术"制备的长效制剂。控释片只减慢了药物在胃肠道的释放速度,从而减慢药物的吸收速度,但并不能改变药物在体内消除速度(半衰期4～5小时)。
硝苯地平控释片,单次口服后6-12小时作用达高峰,连续用药3天即可平稳降压。特别提醒:硝苯地平普通片(胶囊)可反射性使心率就加快,易导致猝死,禁用于高血压的长期治疗。
2.氨氯地平片氨氯地平与硝苯地平,虽同属二氢吡啶类钙拮抗剂,但化学结构并不完全不同。研究证明,氨氯地平与钙离子通道受体结合／解离的速度比硝苯地平慢了3个数量级,起效缓慢且作用时间长久。
此外,氨氯地平半衰期长(35～50小时),连续给药7～8天后,才能达至稳态血药浓度,1~2周后才能平稳降压,剂量调整应在7-14天后开始进行。
二、漏服后对血压的影响不同1.硝苯地平控释片硝苯地平控释片在胃肠道的释放速度相当稳定。在坚持每日一次服药情况下,可保持较好降压效果。
但是,由于24小时后,控释片中的硝苯地平已经全部释放,而且硝苯地平半衰期只有4～5小时,所以漏服一次即完全失去其降压效应。
2.氨氯地平片氨氯地平半衰期长达35～50小时,连续用药7~8天后血药浓度达到稳态,而且可维持较长时间。临床研究已经表明,在漏服1~2次氨氯地平后,患者的血压与不漏服的降压效应无显著差异。
由于相当一部分病人,即使每日一次服药,常常顺从性不佳,出现漏服一次或多次的情况。这种病人宜选用半衰期长的氨氯地平。
三、其它区别1.硝苯地平控释片的不良反应发生率略高钙离子拮抗剂,不会影响血脂、血糖、电解质,也不会加重哮喘和外周血管病,最常见不良反应是:水肿、头痛和潮红。
临床研究结果提示,硝苯地平控释片的不良反应发生率略高于氨氯地平。2.氨氯地平的循证医学证据更充足《2014美国成人高血压指南》,在回顾了多项随机对照临床试验的基础上,在长效二氢吡啶类钙拮抗剂中仅推荐了氨氯地平的使用剂量。
这不仅再次确认了氨氯地平的降压作用和改善临床预后的效果,而且凸显了其重要地位。
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