异烟肼杀菌效果较好,同时价格低廉、副作用少,是治疗结核病的基本药物之一。通常情况下,异烟肼有口服剂型、注射剂型。口服剂型适合用于轻症患者,注射剂型的异烟肼适合于重症病例或无法口服的患者。由于异烟肼中有易分解的酰肼成分,因此需制成粉剂,利于保存。
异烟肼中的酰肼对于细胞内、外代谢活跃、持续繁殖和几乎静止的结核杆菌均有杀菌作用,小分子的酰肼能渗入全身各组织中,同时可通过血脑屏障,因而可起到良好的治疗效果。异烟肼分子中含有的酰肼结构不稳定,易发生水解,容易水解成烟酰肼和肼,肼具有毒性,故无法制成注射液使用。因此在使用注射剂型的异烟肼时需要配制成粉剂,使用前再配成水溶液。
同时需要注意由于异烟肼中有微量金属离子存在,可分解成异盐酸、异烟酰胺及二异烟酰肼,故配制成注射剂时应避免与金属容器接触。此外,为了降低异烟肼的毒性,以及减少结核杆菌耐药性的发生,异烟肼常与其他抗结核药物联用,如利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇以及链霉素等。
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