1.用于慢性心力衰竭，心房颤动和阵发性室上性心动过速，一般均口服给药。由于胃肠道吸收不完全，饱和量及维持量之间幅度大，现较少应用。
2.口服：饱和量1-1.6mg，分次服，维持量每日0.25—0.5mg;
小儿饱和量：2岁以下0.04—0.06mg/kg，2岁以上0.02-0.04mg/kg。
3.静注或肌注：快速饱和量，第1次0.4～0.8mg，以后每2～4小时再给0.2～0.4mg，总量1～1.6mg。儿童每日每千克体重20～40ug，分1～2次给药。然后改用口服毛花甙丙维持治疗。
4.体内过程：口服西地兰吸收不佳，一般不口服给药而采用静脉给药。此药主要以原形从尿中排出，少部分以地高辛或其它代谢产物的形式从尿或大便中排出，半衰期约为33小时，较地高辛半衰期略短。
通常西地兰静脉注射后5分钟即开始起效，30分钟即可达最大效应，短时间内可使急性心衰病人的血流动力学得到改善，症状迅速缓解。
(1)胃肠道反应
一般较轻，常见纳差、恶心、呕吐、腹泻、腹痛。
(2)心律失常
服用洋地黄过程中，心律突然转变，是诊断洋地黄中毒的重要依据。如心率突然显著减慢或加速，由不规则转为规则，或由规则转为有特殊规律的不规则。
洋地黄中毒的特征性心律失常有：多源性室性过早搏动呈二联律，特别是发生在心房颤动基础上;心房颤动伴完全性房室传导阻滞与房室结性心律;心房颤动伴加速的交接处性自主心律呈干扰性房室分离;心房颤动频发交接处性逸搏或短阵交接处性心律;室上性心动过速伴房室传导阻滞;双向性交接处性或室性心动过速和双重性心动过速。
洋地黄引起的不同程度的窦房和房室传导阻滞也颇常见。应用洋地黄过程中出现室上性心动过速伴房室传导阻滞是洋地黄中毒的特征性表现。
(3)神经系统表现
可有头痛、失眠、忧郁、眩晕，甚至神志错乱。
(4)视觉改变
可出现黄视或绿视以及复视。
1.过量时，可有恶心、食欲不振、头痛、心动过缓、黄视等不良反应。
2.有蓄积性，可能引起恶心、食欲不振、头痛二联律等中毒现象，故本品应在医师指导下使用。
3.严重心肌损害及肾脏功能不全者慎用。
4.禁与钙注射剂合用。
5.近期用过其他洋地黄类强心药者慎用。
6.钾低者慎用
7.急性心肌炎慎用，心肌梗塞患者禁用静脉给药;余同洋地黄。
8. 用法用量，口服：饱和量1-1.6mg，分次服，维持量每日0.25—0.5mg;小儿饱和量：2岁以下0.04—0.06mg/kg，2岁以上0.02-0.04mg/kg。
静注或肌注：快速饱和量，第1次0.4～0.8mg，以后每2～4小时再给0.2～0.4mg，总量1～1.6mg。儿童每日每千克体重20～40ug，分1～2次给药。然后改用口服毛花甙丙维持治疗
(1)临床上常应用于治疗心瓣膜病、先天性心脏病、高血压病及冠心病等伴发急性心衰，往往有较好的疗效。
(2)西地兰用于治疗快速型室上性心律失常，如心房扑动、心房颤动、室上性心动过速(室上速)等。由于西地兰能延长房室结有效不应期，抑制房室传导，所以可减慢房扑时快速的心室率;同时由于西地兰能缩短心房肌的有效不应期，因而可使房扑转为房颤，其中约有1/3病人转为房颤后可迅速转复为窦性心律。
房颤病人静脉推注西地兰的主要目地是减慢心室率，随后可以改服地高辛维持。西地兰常不能使房颤转复为窦性心律，部分病人给予西地兰后转复为窦性心律，与西地兰作用无关。很多学者认为这是疾病本身发展的结果，就像有些病人不用西地兰，房颤也可自行转复为窦性心律一样。阵发性室上速者，静脉推注西地兰可能终止发作，但对伴有预激综合征者，推注西地兰可能出现较为严重的后果。这是由于西地兰可加快预激综合征附加旁路的传导，使心室率进一步加快，进而可能导致心室颤动(室颤)。房颤伴有预激综合征者可有较快的心室率，给予西地兰后可出现极快的心室率，亦可引起室颤，均属禁忌。
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